Durateston landerlan

Esse medicamento deverá ser administrado apenas por profissionais de saúde habilitados.

Durateston landerlan deverá ser administrado por injeção intramuscular profunda (por exemplo, nas nádegas, parte superior da perna ou do braço).

Normalmente, a dose é de uma injeção de 1 mL a cada três semanas. Se você tiver a impressão de que o efeito de Durateston^® é muito intenso ou muito fraco, informe ao seu médico imediatamente.

Os efeitos de Durateston^® não são interrompidos imediatamente após a suspensão do tratamento, mas diminuem gradativamente.

Quando o tratamento com este medicamentomedicamento é interrompido, as queixas existentes antes do tratamento podem reincidir dentro de poucas semanas.

Caso tenha dúvidas quanto ao uso deste medicamento, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Uso em crianças e adolescentes

A segurança e eficácia deste medicamento não foi determinada adequadamente em crianças e adolescentes.

Crianças pré-púberes em tratamento com este medicamento devem ser monitoradas pelos seus médicos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Durateston?

Em caso de esquecimento, use Durateston landerlan assim que lembrar. Não deve ser administrada uma dose dobrada para compensar doses esquecidas e o intervalo de 3 semanas previsto inicialmente, ou outro intervalo determinado pelo médico, deve ser respeitado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O tratamento com hormônios masculinos como a testosterona pode aumentar o tamanho da próstata, especialmente em homens idosos. Assim, seu médico irá examinar sua próstata em intervalos regulares por Exame de Toque Retal (ETR) e testes sanguíneos para antígeno prostático específico (PSA).

Além disso, devem ser realizados exames de sangue em intervalos regulares para avaliar a substância que transporta o oxigênio nos glóbulos vermelhos (hemoglobina). Em casos muito raros, o número de glóbulos vermelhos pode aumentar muito e causar complicações.

O seu médico irá verificar os níveis de testosterona no sangue antes e durante o tratamento. Baseado nos resultados dos exames de sangue, o seu médico poderá ajustar a dose de Durateston^®.

A avaliação médica também poderá ser necessária em algumas outras condições.

Portanto, informe ao seu médico se você tem, teve ou suspeita que tenha:

• Câncer de mama que tenha espalhado para os ossos;
• Câncer renal ou pulmonar;
• Doenças do coração;
• Doenças dos rins;
• Doenças do fígado;
• Pressão arterial elevada;
• Diabetes mellitus;
• Epilepsia;
• Enxaqueca, dores de cabeça;
• Complicações prostáticas, tais como problemas para urinar.

Se você apresenta apneia do sono (para de respirar temporariamente durante o sono), ela pode piorar se você estiver usando medicamentos contendo testosterona. Informe ao seu médico se estiver preocupado com essa questão. Pode ser necessária supervisão extra de seu médico caso esteja acima do peso ou sofra de doenças crônicas do pulmão.

Pacientes pediátricos e adolescentes

A segurança e eficácia deste medicamento não foram adequadamente determinadas em crianças e adolescentes. Supervisão médica extra é necessária no tratamento de crianças e adolescentes, uma vez que a administração de testosterona, em geral, pode causar desenvolvimento sexual precoce e limitar o crescimento.

Pacientes idosos

Há experiências limitadas sobre segurança e eficácia no uso de Durateston^® em pacientes acima de 65 anos de idade.

Uso indevido

Se você é um paciente que participa de competições regidas pela Agência Mundial Anti-Doping (WADA), então você deve consultar o código WADA antes de usar este medicamento, uma vez que Durateston landerlan pode interferir nos testes antidoping. O uso indevido deste medicamento para melhorar o desempenho esportivo causa graves riscos à saúde e é desencorajado.

Este medicamento pode causar doping.

Abuso de drogas e dependência

Este medicamento deve ser administrado por um profissional habilitado e usado exatamente como seu médico orientou. O abuso de testosterona, especialmente se você toma muito deste medicamente sozinho ou com algum outro esteroide androgênico anabólico, pode causar sérios problemas de saúde para seu coração ou vasos sanguíneos (que podem levar à morte), saúde mental e/ou hepática. Indivíduos que abusam da testosterona podem se tornar dependentes e podem apresentar sintomas de abstinência quando a dose é reduzida ou quando o medicamento é suspenso. Você não deve abusar deste medicamento sozinho ou com outro esteroide androgênico anabólico porque ele acarreta sérios riscos de saúde.

Gravidez, lactação e fertilidade

Durateston landerlan não deve ser utilizado por mulheres, assim este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam estar grávidas, ou por mulheres que estejam amamentando.

Em homens, o tratamento com Durateston^® pode levar a problemas de fertilidade por repressão da formação de esperma.

Caso esteja planejando ter um bebê, peça aconselhamento ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Dirigir veículos ou operar máquinas

Não é conhecido qualquer efeito de Durateston^® sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Informações importantes sobre alguns dos componentes de Durateston^®

Durateston^® contém:

Óleo de amendoim – Se você for alérgico ao amendoim ou à soja, não use este medicamento.

Álcool benzílico (100 mg/mL de solução) – Produtos contendo álcool benzílico não devem ser administrados a bebês prematuros ou neonatos. O álcool benzílico pode causar reações tóxicas e alérgicas em bebês e crianças até os 3 anos de idade.

Assim como acontece com todos os medicamentos, Durateston^® pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Em geral, os efeitos adversos reportados com o tratamento com a testosterona incluem:

• Coceira (prurido);
• Acne;
• Náusea;
• Alterações nas provas de função hepática;
• Alterações nos níveis de colesterol (alterações no metabolismo das gorduras);
• Depressão, nervosismo, alterações do humor;
• Dor muscular (mialgia);
• Retenção de líquidos nos tecidos, normalmente caracterizada por inchaço dos tornozelos ou pés;
• Pressão arterial elevada (hipertensão);
• Aumento do número de glóbulos vermelhos (células que transportam o oxigênio no sangue);
• Aumento na porcentagem de glóbulos vermelhos em relação ao volume total de sangue (hematócrito);
• Aumento na concentração de componentes dos glóbulos vermelhos que transportam oxigênio (hemoglobina);
• Alterações do desejo sexual;
• Ereção prolongada anormal e dolorosa do pênis;
• Formação alterada do esperma;
• Feminilização (ginecomastia);
• Crescimento da próstata com tamanho representativo para o grupo etário em questão;
• Aumento dos níveis de um marcador no sangue que é associado com câncer de próstata (aumento do PSA);
• Aumento do crescimento de um pequeno câncer de próstata que ainda não havia sido detectado (progressão de câncer prostático subclínico).

Devido à natureza de Durateston landerlan, as reações adversas não podem ser revertidas rapidamente com a descontinuação do tratamento. Medicamentos de uso injetável, em geral, podem causar reação no local da injeção.

Abuso de drogas e dependência

O abuso deste medicamento pode causar graves problemas de saúde, especialmente se você tomar muita testosterona sozinha ou com outro esteroide androgênico anabólico.

Alguns destes problemas de saúde incluem significantes efeitos colaterais no coração e nos vasos sanguíneos (que podem levar à morte), saúde mental e/ou fígado.

Crianças e adolescentes

As seguintes reações adversas foram reportadas em crianças pré-púberes com uso de androgênios

• Desenvolvimento sexual prematuro;
• Aumento no tamanho do pênis;
• Aumento na frequência de ereções;
• Limitação do crescimento (estatura limitada).

Se você apresentar qualquer evento adverso, mesmo aqueles não listados nessa bula, fale com seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada mL contém:

Excipientes: álcool benzílico e óleo de amendoim.

A quantidade total de testosterona por mL é de 176 mg.

Apresentação do Durateston

Durateston landerlan solução injetável de 250 mg/mL em embalagem com 1 ampola com 1 mL de solução injetável.

Uso intramuscular.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos.

Se você tiver impressão de que o efeito deste medicamento está muito forte, fale com seu médico, enfermeiro ou farmacêutico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles que não precisam de receita médica.

Outros medicamentos podem influenciar nos efeitos de Durateston^®, ou este pode afetar outros medicamentos.

Assim, você deve informar ao seu médico ou farmacêutico se estiver usando ou estiver prestes a utilizar:

• Insulina e/ ou outros medicamentos para controle de níveis de açúcar no sangue;
• Medicamentos que reduzem a coagulação sanguínea (anticoagulantes).

O uso de androgênios como Durateston^® pode levar à redução da dose desses medicamentos.

Informe também ao seu médico ou farmacêutico se estiver utilizando ou a ponto de usar o hormônio ACTH ou corticosteroides (utilizados para tratar várias doenças como reumatismo, artrite, alergias e asma). O uso de androgênios como Durateston^® pode aumentar o risco de retenção de água, especialmente se o seu coração e fígado não estiverem funcionando corretamente.

Androgênios também podem afetar os resultados de alguns testes laboratoriais (por exemplo, glândula tireoide). Portanto, você deve informar ao seu médico ou aos funcionáriosdo laboratório que realiza os testes que você está usando este medicamento.

Usando Durateston^® com alimentos e bebidas

Este medicamento pode ser administrado sem levar em consideração alimentos ou bebidas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

O perfil farmacocinético, a eficácia e a segurança de Testosterona 1%, utilizado no tratamento do hipogonadismo masculino, foram analisados em estudo multicêntrico, randomizado, em grupos paralelos, com controle ativo, pelo período de 180 dias, com 227 homens hipogonádicos, com as idades entre 19 e 68 anos^1,2. O objetivo primário do estudo foi avaliar se a administração transdérmica de gel de Testosterona poderia elevar os níveis séricos de Testosterona e Testosterona livre de homens hipogonádicos, para a faixa da normalidade, comparando com a Testosterona em adesivo¹. Os objetivos secundários foram avaliar a eficácia e segurança de doses diferentes de Testosterona 1% em médio e longo prazo^2,3. A Testosterona 1% foi utilizado nas doses diárias de 5 g (n=73) ou 10 g (n=78) e seus efeitos foram comparados com os efeitos do uso de dois adesivos de Testosterona (Androderm^®) (n=76)^1,2,3.

Os níveis de Testosterona dos pacientes em uso de Testosterona foram mensurados 60 dias após o início do estudo, antes da administração diária da Testosterona 1%, para avaliar a necessidade de aumentar ou reduzir a dose. Após 90 dias do estudo os pacientes em uso de Testosterona 1% que estavam com os níveis séricos de Testosterona dentro da faixa de normalidade (300 a 1000 ng/dL) permaneceram com as doses que vinham utilizando. Aqueles que apresentaram níveis séricos de Testosterona fora da variação normal tiveram as suas doses tituladas para 7,5 g/dia (n=20 do grupo de 5 g e n=20 do grupo de 10 g) para os próximos 90 dias. Ao final do período de 180 dias, 163 pacientes continuaram o tratamento, completando 36 meses de tratamento com Testosterona1,2,3 . Durante o período de extensão, a dose de Testosterona 1% poderia ser ajustada para 5 g, 7,5 g ou 10 g/dia, na dependência dos sintomas em cada visita e dos níveis séricos de Testosterona, mensurados a cada 3 meses. Foram relatados os dados de segurança de todos os 163 pacientes e os dados de eficácia disponíveis de 123 pacientes. Os pacientes que participaram do grupo de controle ativo (adesivo de Testosterona) nos primeiros 180 dias passaram a utilizar Testosterona 1% na dose de 5 g/dia^2,3.

As concentrações séricas de Testosterona foram mensuradas após a administração transdérmica da Testosterona, nos três grupos do estudo inicial após 90 e 180 dias de tratamento e no estudo de longo prazo a cada seis meses. No dia 90 do estudo a Testosterona sérica média do grupo de Testosterona 1% 10 g/dia (791±32 ng/dL) foi 1,4 vez superior ao do grupo de Testosterona 1% 5 g/dia (552±30 ng/dL) e 1,9 vez superior a do grupo do adesivo de Testosterona (416±19 ng/dL)¹. A concentração sérica média de Testosterona não foi alterada com o aumento da dose da Testosterona 1% de 5 g/dia para 7,5 g/dia (449±106 ng/dL), mas diminuiu significativamente com a redução da dose de 10 g/dia para 7,5 g/dia (740±73 ng/dL)^1,2. No sexto mês do estudo, início do estudo de longo prazo, a concentração sérica média de Testosterona foi de 406±37 ng/dL, 645±77 ng/dL e 738±69 ng/dL, nos grupos de Testosterona 1% 5 g/dia, 7,5 g/dia e 10 g/dia, respectivamente, com diferença significativa entre os grupos (p = 0,012).

No mês 12 as diferenças entre os três grupos tornaram-se menores, mas permaneceram significativas (p = 0,042):

• 5 g/dia, 487±54 ng/dL; 7,5 g/dia 506±112 ng/dL; e 10 g/dia591±43 ng/dL. Após 12 meses os níveis de Testosterona sérica não foram mais diferentes entre os três grupos.

As concentrações séricas médias de Testosterona estiveram dentro da faixa da normalidade durante o estudo. Os níveis séricos de Testosterona livre seguiram o mesmo padrão da Testosterona total durante o estudo. As concentrações séricas médias da Testosterona total e da Testosterona livre de todos os três grupos de doses diferentes da Testosterona 1%, mantiveram-se dentro da faixa da normalidade e diferentes das concentrações no início do estudo. Os níveis séricos de Testosterona total e livre dos grupos de pacientes com idade inferior a 60 anos e superior a 60 anos não foram diferentes^1,2,3.

Os níveis séricos de dihidroTestosterona aumentaram significativamente após o tratamento e mantiveram- se dentro da faixa de normalidade de adultos durante todo o estudo. A concentração média de DHT sérica dos três grupos com doses diferentes de Testosterona 1% era diferente no 12º e 24º mês do estudo, com as dosagens do grupo de 10 g/dia superiores às dos outros dois grupos (5 e 7,5 g/dia). Os níveis séricos médios de estradiol dos três grupos foram significativamente diferentes dos níveis basais e aumentaram progressivamente a partir do 6º mês até o 24º mês de tratamento com Testosterona, mantendo-se no limite superior do normal. As dosagens da SHBG sérica não se alteraram durante o período do estudo e mantiveram-se dentro da faixa da normalidade de adultos. Os níveis séricos médios de FSH e LH estavam suprimidos durante todo o período do estudo, sendo mais baixos no grupo de tratamento com Testosterona 1% 10 g/dia^1,2,3.

A função sexual foi avaliada por meio da aplicação de questionário e os pacientes que tiveram as suas doses ajustadas para 7,5 g/dia, no dia 90 do estudo, apresentaram mudanças semelhantes àqueles que permaneceram com as doses de 50 g/dia e 10 g/dia. A motivação sexual melhorou significativamente durante os primeiros 180 dias de tratamento, em todos os três grupos (gel 5g/dia, gel 10 g/dia e adesivo) e atingiu seu nível máximo dentro dos primeiros 30 dias de tratamento. Foram observadas melhoras na motivação sexual (antecipação do sexo, paquera e interação sexual), performance sexual (orgasmo, ereção, masturbação, ejaculação e relação sexual), desejo sexual, prazer sexual com e sem parceira, satisfação com a ereção e percentual de ereção completa. Exceto pelo incremento do prazer sexual com a parceira que foi menor no grupo de Testosterona em adesivo, quando comparada às duas doses de Testosterona em gel, as demais avaliações da função sexual melhoraram da mesma forma nos três grupos de tratamento. Estas melhoras foram mantidas no mesmo nível durante o estudo de longo prazo^2,3.

Os parâmetros de humor positivo (alerta, amigável, cheio de energia e bons sentimentos) melhoraram significativamente com o tratamento e foram mantidos até a semana 36 do estudo. Os parâmetros de humor negativo (zangado, irritado, triste, cansado, nervoso) foram reduzidos e permaneceram significativamente mais baixos até o final do estudo^2,3.

A composição corporal foi avaliada nos dias 0, 90 e 180 e depois a cada 6 meses do estudo. A massa corporal total aumentou em 1,2±0,3 kg no dia 90 de tratamento, em todos os grupos e não mudou significativamente após esta avaliação. Este aumento foi maior no grupo de Testosterona 1% 10 g/dia (1,69±0,29 kg) e adesivo de Testosterona (1,22±0,32 kg), quando comparados com o grupo Testosterona 1% 5 g/dia (0,39±0,32 kg) que não demonstrou aumento significativo. O aumento no peso corporal foi, principalmente, devido ao aumento significativo da massa magra.

Após 90 dias de tratamento com Testosterona, o aumento médio da massa magra foi significativamente maior no grupo Testosterona 1% 10 g/dia (2,74±0,28 kg), quando comparado com o aumento médio dos grupos Testosterona 1% 5 g/dia (1,28±0,32 kg) e da Testosterona em adesivo (1,20±0,26 kg). O aumento médio da massa magra dos pacientes de todos os grupos foi de 1,97±0,24 kg no 6º mês, com aumento para 2,93±0,32 kg no 18º mês e 2,89±0,41 kg no 30º mês de estudo. Não houve diferença entre o aumento médio da massa magra dos pacientes com idade inferior ou superior a 60 anos. A massa gorda reduziu significativamente, após 90 dias de tratamento com Testosterona 1% 10 g/dia (-1,05±0,22 kg) e Testosterona 1% 5 g/dia (-0,90±0,32 kg), mas não foi reduzida no grupo da Testosterona em adesivo (-0,01±0,2 kg).

Após 180 dias a redução da massa gorda foi mantida nos grupos de Testosterona 1% 5 g/dia e 7,5 g/dia, mas foi reduzida adicionalmente, de maneira significativa, no grupo Testosterona 1% 10 g/dia. O aumento significativo da massa magra e a redução significativa da massa gorda, também foram observados durante o estudo de longo prazo, mas sem diferenças significativas entre os grupos com doses diferentes de Testosterona 1%. A força muscular de braço e perna aumentaram significativamente em todos os três grupos (Testosterona 1% 5 e 10 g/dia e Testosterona em adesivo), sem diferença entre os grupos nos dias 90 e 180 do estudo. No estudo de longo prazo não houve diferença significativa na força muscular de braço e perna devido à grande variação entre os pacientes e os grupos^2,3.

Alguns marcadores de remodelação óssea foram avaliados no início do estudo, 90 e 180 dias e depois a cada seis meses de intervalo até o 36º mês do estudo:

• Hormônio paratireoidiano (PTH); marcadores de formação óssea (osteocalcina, fosfatase alcalina óssea e pró-colágeno tipo 1) e marcadores de reabsorção óssea (relações urinárias cálcio/creatinina e Ntelopeptídeo/creatinina). O PTH aumentou significativamente em todos os grupos tratados com Testosterona no dia 90 e continuou a se elevar até o dia 180. A partir daí manteve-se estável durante todo o período de tratamento. Não havia diferença entre os grupos. A fosfatase alcalina óssea apresentou um padrão similar ao do PTH, elevando-se durante os primeiros 12 meses e depois permanecendo estável até o final do estudo. Os níveis séricos médios de osteocalcina e pró-colágeno apresentaram aumento transitório, no período inicial de tratamento, retornando aos níveis iniciais no 6º mês. A partir do 12º mês voltaram a apresentar níveis séricos elevados, mantidos até o final do estudo. A relação cálcio/creatinina urinária não apresentou alterações durante todo o estudo. A relação N-telopeptídeo/creatinina urinária apresentou manutenção dos seus níveis iniciais, exceto pela queda significativa no 6º mês que posteriormente voltou a elevar-se e permaneceu estável^2,3.

A densidade mineral óssea apresentou um aumento gradual e progressivo durante todo o período do estudo, sendo maior na coluna vertebral quando comparado ao aumento da densidade mineral óssea do quadril. Não houve diferença quanto ao aumento da densidade mineral óssea entre os grupos que fizeram uso de Testosterona 1% 5, 7,5 e 10 g/dia e entre os indivíduos com idades superiores ou inferiores a 60 anos^2,3.